Produktoj

Aktivigita trombin-aktivebla fibrinolizo-inhibitoro (TAFIa) estas zink-enhava karboksipeptidazo kaj signife malhelpas fibrinolizon.TAFIa-inhibitoroj estas tiel atenditaj funkcii kiel profibrinolizaj agentoj.Ni lastatempe raportis la dezajnon kaj sintezon de seleno-enhavantaj inhibidores de TAFIa kaj ilian inhibician agadon.Ĉi tie ni raportas la kristalajn strukturojn de potencaj inhibitoroj enhavantaj seleno-, sulfuro kaj fosfina acido ligitajn al porka pankreata karboksipeptidazo B (ppCPB).ppCPB estas TAFIa homologo kaj estas anstataŭanto TAFIa por kristalografia analizo.Kristalaj strukturoj de ppCPB kompleksitaj kun seleno-kunmetaĵo 1a, ĝia sulfuranalogo 2, kaj fosfina acida derivaĵo EF6265 estis determinitaj ĉe 1.70, 2.15, kaj 1.90 Å rezolucio, respektive.Ĉiu inhibitoro ligas al la aktiva loko de ppCPB en simila maniero al tio observita por antaŭe raportitaj inhibitoroj.Tiel, en kompleksoj, seleno, sulfuro, kaj fosfina acida oksigeno kunordigas al zinko en ppCPB.Ĉi tiu estas la unua observado kaj raporto de seleno kunordiganta al zinko en CPB.