Produktoj

Aliroj al traktado de T2DM, malsano karakterizita per la duobla difekto de misfunkcio de insulĉeloj kaj insulinorezisto, inkluzivas agentojn kiuj pliigas la sekrecion de insulino de la pankreato (sekretagogoj), agentojn kiuj pliigas la sentemon de celorganoj al insulino (sentigiloj), kaj agentoj kiuj malpliigas la glukozon absorban indicon de la gastrointestina vojo.Liraglutide, la GLP-1 receptora agonisto por atingi la merkaton, posedas 97% homologion al GLP-1 kun nur du aminoacidaj ŝanĝoj kaj la aldono de grasacida flanka ĉeno.Specife, la lizino en pozicio 34 estis anstataŭigita kun arginino, kaj la lizino en pozicio 26 estis modifita kun C16-acilĉeno per glutamoil-interspacilo.Liraglutido derivas sian reziston al DPP-4-degenero de sia tendenco formi micelojn kaj ligi al albumino.Male al ĝia antaŭulo eksenatido, kiu postulas du ĉiutagajn subkutanajn injektojn antaŭ la unua kaj lasta manĝoj de la tago, liraglutido estas aprobita kiel unu-ĉiutaga kuracreĝimo kaj povas esti uzata en kombinaĵo kun metformino aŭ sulfonilureo en pacientoj kun nesufiĉa glicemia kontrolo kun ambaŭ. monoterapio aŭ kombinita duobla terapio.Ĝi ankaŭ estas aprobita en kombinaĵo kun la duobla terapio de metformino kaj tiazolidindiono en pacientoj kun nesufiĉa glicemia kontrolo.Liraglutido montris ligan potencon de 61 pM (EC50= 55 pM por GLP-1) por la klonita homa GLP-1-receptoro.