Produktoj

Telitromicino unue estis lanĉita en Germanio kiel unufoje-ĉiutaga buŝa terapio por spiraj infektoj inkluzive de komunum-akirita pulminflamo, akutaj bakteriaj plimalboniĝoj de kronika bronkito, akuta sinusito kaj tonsilito/faringito.Tiu duonsinteza derivaĵo de la natura makrolideritromicino estas la unua surmerkatigita ketolido, nova klaso de antibiotikoj havantaj C3-ketonon anstataŭe de la L-cladinose grupo.La 14-membra ringa kontraŭbakteria agento malhelpas bakterian proteinsintezon per ligado al du domajnoj de la 50S subunuo de bakteriaj ribosomoj.Ĝi montras potencan en vitro agadon kontraŭ oftaj spiraj patogenoj inkluzive de Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis kaj Streptococcus pyogenes same kiel aliajn maltipaj patogenojn.La 3-keto-grupo donas pliigitan acidan stabilecon kaj reduktitan indukton de makrolido-lincosamide-streptogramin B-rezisto, kiu estas ofte observita kun makrolidoj.La anstataŭigita C11-C12-karbamatrestaĵo ŝajnas ne nur pliigi afinecon por la ribosoma ligloko sed ankaŭ stabiligi la kunmetaĵon kontraŭ esterazhidrolizo kaj eviti reziston pro elimino de makrolidoj de la ĉelo per elfluopumpilo ĉifrita per la mef-geno en certaj patogenoj. .Telitromicino estas kaj konkurenciva inhibitoro kaj substrato de CYP3A4.Tamen, male al pluraj makrolidoj kiel ekzemple troleandomicino, ĝi ne formas stabilan inhibician CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolitkomplekson kiu estas eble hepatotoksa.La drogo estas bone tolerita kaj bone distribuita en pulmajn histojn, bronkiajn sekreciojn, tonsilojn kaj salivon.Ĝi montriĝas tre densa en azurofil-grajnetoj de polimorfonukleaj neutrofiloj tiel faciligante sian liveraĵon al la fagocitozitaj bakterioj.