Produktoj

Trimetoprim estas lipofila kaj malforta alkala pirimetamina klaso bakteriostatika agento.Ĝi estas blanka aŭ preskaŭ blanka kristala pulvoro, senodora, amara, kaj iomete solvebla en kloroformo, etanolo aŭ kaj acetono, sed preskaŭ nesolvebla en akvo kaj tre solvebla en glacia acetacida solvaĵo.Ĝi havas kontraŭbakterian spektron, kiu similas al sulfaj drogoj, sed kun forta kontraŭbakteria efiko.Ĝi havas bonan efikon al traktado de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus kaj diversaj aliaj gram-pozitivaj kaj negativaj bakterioj.Sed ĝi estas neefika kontraŭ Pseudomonas aeruginosa infekto.Ĝia minimuma inhibicia koncentriĝo estas ofte malpli ol 10 mg/L kun uzo sole facile kaŭzi bakterian reziston, kaj tiel ĝi ĝenerale ne estas uzata sole, kaj ĉefe kombinita kun sulfa drogo por formi kunmetitan preparon por klinika traktado de urinduktinfektoj, intestaj infektoj. infektoj, spiraj infektoj, disenterio, enterito, tifo, meningito, otito duona, meningito, sepso kaj molhisto-infektoj.Ĝi havas efikon al traktado de tifo kaj paratifo, kiu estas ne malpli ol ampicilino;Ĝi ankaŭ povas esti kombinita kun longdaŭraj sulfaj medikamentoj por preventado kaj kuracado de medikament-rezistema falciparum malario.

La baza principo de kontraŭbakteria de trimetoprim estas malhelpi folatmetabolon en bakterioj.La ĉefmekanismo de ago estas la selektema inhibicio de la agado de dihidrofolatreduktazo en bakterioj tiel ke dihidrofolato ne povas esti reduktita al tetrahidrofolato.Ĉar la sintezo de acido fólico estas la ĉefa parto de biosintezo de nuklea acido, kaj tial la produkto malhelpas la sintezon de bakteriaj nukleaj acidoj kaj proteinoj.Krome, la liga afineco de trimetoprim (TMP) al bakteria dihidrofolatreduktazo estas kvinoble pli forta ol tiu al la mamula dihidrofolatreduktazo.La kombinaĵo inter ĝi kun sulfaj drogoj povas kaŭzi duoblan blokadon al la biosinteza metabolo de foliata acido de bakterioj tiel ke ekzistas sinergia efiko kiu plifortigos la kontraŭbakterian agadon de sulfaj drogoj, kaj povas transformi kontraŭbakterian efikon al baktericida efiko kiu reduktas la medikament-rezistan. streĉoj.Krome, la produkto ankaŭ povas plibonigi la kontraŭbakteriajn efikojn de diversaj aliaj antibiotikoj (kiel tetraciclino, gentamicino).