Produktoj

Dek kvin platenaj (II)-bazitaj metalinterkaliloj estis sintezitaj kiuj utiligas anstataŭigitajn 1,10-fenantrolinajn (phen) Perantojn, inkluzive de 5-kloro-1,10-fenantrolino (5-Cl-phen), 5-metil-1,10- fenantrolino (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) kaj dipirido[3,2-d :2',3'-f]quinoksalino (dpq), kaj akirala etilendiamino (en) kaj la kiralaj helpaj Perantoj 1S,2S-diaminocikloheksano (S,S-dach) kaj 1R,2R-diaminocikloheksano (R,R-dach) .Ilia citotokseco en la L1210 murina leŭkemia ĉellinio estis determinita uzante kreskinhibiciajn analizojn.La plej citotoksaj metalkompleksoj estas tiuj kiuj enhavas S,S-dach-an-flankajn Perantojn kaj 5-CH3-phen-interkalantajn Perantojn.Unu metalintercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), montras 5-10-oblan pliiĝon en citotokseco kompare kun la klinika agento cisplatino.De DNA-ligaj eksperimentoj ŝajnas ekzisti neniu signifa diferenco inter iuj da la metalkompleksoj, indikante ke nek DNA-liga afineco nek la reĝimo de ligado/DNA-adukto formita estas la sola determinanto de la citotokseco de tiu familio de plateno (II)-bazita. metalinterkaliloj.