Produktoj

Karbonanhidrazaktivigantoj: la unua aktivigstudo de la homa sekrecia izoformo VI kun aminoacidoj kaj aminoj.

La sekrecia izozimo de homa karbona anhidrazo (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, estis klonita, esprimita, kaj purigita en bakteria esprimosistemo.La kinetaj parametroj por la hidratiga reago de CO(2) pruvis ke hCA VI posedas ak(kato) de 3,4 x 10(5)s(-1) kaj k(kato)/K(M) de 4,9 x 10(7)M. (-1)s(-1) (ĉe pH 7,5 kaj 20 gradoj C).hCA VI havas signifan katalizan agadon por la fiziologia reago, de la sama grandordo kiel la ĉiea izoformo CA I aŭ la transmembrana, tumor-rilata izoenzimo CA IX.Serio de aminoacidoj kaj aminoj pruviĝis funkcii kiel CA VI-aktivigantoj, kun variaj efikecoj.l-His, l-Trp, kaj dopamino montris malfortajn CA VI-aktivigajn efikojn (K(A)s en la intervalo de 21-42 mikroM), dum d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonino , kaj kelkaj piridil-alkilaminoj estis pli bonaj aktivigantoj, kun K (A) s en la intervalo de 13-19 mikroM.La plej bonaj CA VI-aktivigantoj estis l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe, kaj histamino, kun K(A)s en la intervalo de 1.23-9.31 microM.Ĉiuj tiuj aktivigantoj plifortigas k (kato), havante neniun efikon al K (M), partoprenante tiel en la indico determinanta paŝon en la kataliza ciklo, la protontransigaj reagoj inter la enzimaktiva loko kaj la medio.